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屠呦呦:一生与青蒿结下不解之缘

2019-06-12 11:15:47

  青蒿素C15H22O5,献给世界的礼物

  临床有效,接着是从青蒿乙醚中性提取物中分离、提取青蒿素,这是史无前例的工作。在北京产的青蒿中,青蒿素的含量仅有万分之几。如何大量提取青蒿素?难上加难。

  千锤百炼之后,1972年4—6月,课题组得到少量颗粒状、片状或针状结晶。12月初,鼠疟试验发现,11月8日分得的II号结晶有显效,首次以药效证实了从青蒿中获得的具有抗疟活性的单一化合物(曾称为“青蒿针晶II”等,后定名为青蒿素)。1972年11月8日,被定为青蒿素的诞生日。

  1973年,中药所的同志把青蒿素片剂送到海南现场,由当地工作人员负责观察。结果,外来人口恶性疟疾中,1例有效,2例血中疟原虫数量有所降低、因患者心律有期前收缩而停药,2例无效。青蒿素的首次临床观察出师不利,问题难道出在剂型上吗?

  屠呦呦解释说:“在检查寄回的剩余药片时,大家感觉片子很硬。用乳钵都难将片子碾碎,发现是药片崩解度出了问题,影响了药物的吸收。”于是讨论决定,用青蒿素原粉直接装胶囊,在疫区现场,观察了3例病患全部有效,说明青蒿素的临床疗效与实验室疗效一致。一个新的抗疟药确实诞生了!

  档案显示,1973年4月,屠呦呦课题组确定青蒿素是一个不含氮的化合物,分子量为282,分子式为C15H22O5,属于倍半萜类化合物。

  1977年,青蒿素的三维立体结构在《科学通报》上首次公开发表。1981年10月,中国首次向世界全面公开青蒿素抗疟成就的大会上,屠呦呦代表课题组以《青蒿素的化学研究》为题,第一个做报告。1986年,“青蒿素”获得了中国新药审批办法实施以来的第一个一类新药证书(86卫药证字X-01号)。

  针对青蒿素复燃率高等缺点,屠呦呦又创制出临床抗疟药效为前者10倍的新药——双氢青蒿素。1992年,“双氢青蒿素及其片剂”获一类新药证书和当年“全国十大科技成就”。双氢青蒿素,商品名“科泰新”,在很长一段时间是我国领导人出访非洲必送的礼物。在那里,“科泰新”被誉为“神药”,甚至有人将自己出生的孩子取名“科泰新”。

  从1995年起,世界卫生组织陆续将我国研发生产的蒿甲醚、青蒿琥酯和蒿甲醚-苯戊醇复方列入WHO第9、11和12版《基本药物目录》,推荐给世界各国。由我国自行研制的青蒿素类抗疟药进入WHO基本药物目录,在历史上还是第一次。青蒿素类药物在世界范围内的广泛应用,大幅度降低了全球疟疾病死率,成为全球疟疾治疗的首选药,得到世界公认。

  2011年9月24日,81岁的屠呦呦登上了美国拉斯克医学奖的领奖台。评审委员会表彰她“发现了青蒿素——一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命”。

  在“523”项目中,仅青蒿素鉴定会上,主要研究单位就列了6家,主要协作单位39家,参加鉴定会的人员有100多人,其中,屠呦呦一人到底起到了多大的作用?拉斯克医学奖给出了答案:屠呦呦第一个把青蒿素引入“523”项目,第一个提取到具有100%抗疟活性的物质,第一个做了青蒿素的临床实验,这三点足以支撑她得这个奖。

  四年后,诺贝尔生理学或医学奖再次肯定科学发现的原创人,颁给了在青蒿素发现中发挥决定性作用的屠呦呦。诺贝尔生理学或医学奖组委会秘书格兰·汉森说:“毕竟,个体才能做出发现,而不是组织。在组织和机构变得愈发重要的时代,从中辨识出真正具有创造力并改变了世界的个体也变得愈发重要。”

  屠呦呦的伟大发现,是偶然的,也是必然的。《肘后备急方》传世已千年,是屠呦呦把现代科学方法与传统中医理论相结合,才获得了青蒿素,这体现了她作为一名科学家的创新思维。

  “呦呦鹿鸣,食野之芩”是屠呦呦名字的出典,她的一生与蒿草结下了不解之缘。是她从中医典籍中发掘出青蒿“济世救人”的巨大能量,令它散发出耀眼的光芒。

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来源:文汇报
编辑:李方

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